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二氢吡啶类和非二氢吡啶类在疾病的临床治疗上是不同的。
二氢吡啶类和非二氢吡啶类是钙拮抗剂,临床上常用于治疗高血压。钙拮抗剂有共性,作用相似,都是以动脉为主,扩张血管,降低动脉血压,对心脏有负肌力和负传导作用。二氢吡啶类药物用于降低外周阻力,扩张血管作用较强,但对窦房结和房室结的负肌力和负传导作用较弱,从而引起反射性心率增加,加重房性心动过速。通过血管扩张减压是其他钙拮抗剂不具备的作用,主要用于治疗高血压。非二氢吡啶类不仅对血管平滑肌L型钙通道有作用,而且对心脏的负频率和传导最强,不会加速心率反射。现在主要用于冠心病、心绞痛、心律失常。
二氢吡啶是硝苯地平,非二氢吡啶是维拉帕米和地尔硫卓。硝苯地平和地尔硫卓能扩张血管。对于高血压来说,两者结合并不会增加心率。二氢吡啶类药物对肾脏有保护作用,如高血压合并肾功能不全、心功能不全,意义重大。非二氢吡啶类药物(如维拉帕米)可引起肾功能不全患者中毒,应慎用。
二氢吡啶类钙拮抗剂的常用药物有:
短效硝苯地平(心痛定)是最早用于抗高血压治疗的钙拮抗剂。药物在服用后20-45分钟效果最大,但只能维持4-6小时,一天需要服用几次。现在已经很少用了。
控释硝苯地平(百信通)、缓释硝苯地平、缓释非洛地平(波依定)等药物可恒速控制或缓慢释放,作用可持续24小时,每日仅一次。
长效钙拮抗剂氨氯地平(Loxoxib)和拉西地平(Loxipine)在服药后6-12小时作用最大,每天只需一次,作用可持续24小时。
二氢吡啶类药物与氢氧化钠的反应是基于氨基质子的离解性质。二氢吡啶类药物与氢氧化钠的反应是基于氨基质子的离解性质。
1.二氢吡啶环的还原性
二氢吡啶类药物分子中有二氢吡啶环,是可还原的。含量可以通过氧化还原反应鉴定或氧化还原滴定来确定。
2.硝基氧化
苯环上大多带有硝基,硝基具有氧化性,可还原为芳香族伯氨基,通过重氮化-偶联反应进一步鉴定。
3.二氢吡啶环氨基质子的解离
当它与碱反应时,二氢吡啶环的1,4位氢可解离形成p-π共轭物而变色。通过利用这种反应,
可以识别这种药物。
4.稳定性
光不稳定性:二氢吡啶类化合物遇光极不稳定,易发生光化学歧化,所以二氢吡啶类化合物
药物的分析应在暗处进行,并检查引入的特殊杂质。
5.旋光性
V二氢吡啶环的C4位多为手性碳原子,具有旋光度,但临床药物多为外消旋体。
6.吸收光谱特性
含有苯环,在紫外区有吸收,具有特征红外吸收IR。
钙拮抗剂分为二氢吡啶类和非二氢吡啶类。
二氢吡啶类为代表药物:硝苯地平、氨氯地平等。主要用于治疗高血压,对心脏有轻微抑制作用。
非二氢吡啶类药物有地尔硫卓和苯胺:地尔硫卓和苯胺维拉帕米。后者对心功能、心率、传导的抑制作用更强。地尔硫卓可用于治疗冠心病,维拉帕米主要用于心律失常。
因为非二氢吡啶类ccb不仅作用于血管的L-钙通道,还作用于窦房结和房室结,可使心率减慢,所以缓慢性心律失常不能用。
首先,角色不同
1.二氢吡啶类:二氢吡啶类主要作用于血管平滑肌L型钙通道,主要引起血管舒张。
2.非二氢吡啶类:非二氢吡啶类不仅作用于血管平滑肌L型钙通道,还选择性作用于窦房结和房室结的钙通道,导致心率减慢,交感神经活动减弱。
第二,它代表不同的药物。
1.二氢吡啶:硝苯地平和地尔硫卓。
2.非二氢吡啶类:维拉帕米和地尔硫卓。
二氢吡啶类药物的特点;
二氢吡啶是钙拮抗剂中的重要药物,可减轻或避免靶细胞内钙超载引起的病理损伤及心血管系统的一系列严重后果。根据心血管事件的昼夜节律,二氢吡啶的血浆浓度在给药后24小时的开始和结束时维持有效和稳定的水平。其生物利用度高,治疗高血压、心绞痛疗效稳定,不良反应少,是治疗心血管疾病的理想药物。
百度百科-二氢吡啶
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